Новое поколение препаратов железа – бисглицинат (хелат) железа
Распространенность анемии
Значимость анемии как проблемы современного мира не вызывает сомнений. Несмотря на все достижения цивилизации, дефицит железа является основным и наиболее распространенным нарушением питания в мире. Дефицит железа, от которого страдают многие дети и женщины в развивающихся странах, является единственным видом недостаточности питательных веществ, который также в значительных масштабах распространен в экономически развитых странах. Уровни его распространенности поражают: 2 миллиарда человек, то есть более 30% населения мира, страдают от анемии. 1
Среди анемий ведущими являются железодефицитные, составляя в структуре у женщин до 90% и среди мужчин — до 80%. Важным является высокая распространенность среди населения латентного дефицита железа, которая колеблется от 19,5% до 30%, кроме того, от 50% до 86% женщин имеют факторы риска развития анемии.
Железодефицитная анемия (ЖДА) — заболевание системы крови, обусловленное дефицитом железа в организме, сопровождаетcя изменениями параметров его метаболизма, уменьшением концентрации гемоглобина в эритроцитах, количественными и качественными их изменениями и клинически выражается анемической гипоксией и сидеропенией.
Сидеропения и развивающаяся в последующем тканевая и гемическая гипоксия приводят к расстройствам сердечно-сосудистой (миокардиодистрофия и нарушение кровообращения различной степени), нервной системы (вегетативно-сосудистые, вестибулярные нарушения, астенический синдром), снижению детородной функции женщин, а также развитие осложнений во время беременности и родов, изменению интеллекта и поведенческих настроений, хронизацию различных заболеваний и как следствие снижение работоспособности и ухудшение качества жизни. 4
Эволюция синтетических лекарственных средств терапии железодефицитной анемии
Фармакотерапия ЖДА базируется на введение в организм железа из состава железосодержащих лекарственных средств. Выбору препарата для коррекции сидеропении придается особое значение, так как важна не только эффективность, но и отсутствие побочных реакций и осложнений при их применении.
Существует условное деление препаратов железа на двух- и трёхвалентные. Однако, сама по себе валентность железа не представляет какой-либо ценности.
Известно, что всасывание железа в кишечнике возможно лишь тогда, когда микроэлемент находится в двухвалентной форме, которая способна проходить через клеточную мембрану слизистой оболочки кишечника. Низкое значение рН желудочного содержимого способствует растворению алиментарного железа и переходу трехвалентного железа (окисное) в двухвалентную форму (закисное). 17
При поступлении желудочного содержимого в кишечник рН пищевого комка повышается и в отличие от ферро-иона (Fe2+), ферри-ион (Fe3+) образует нерастворимые соли. В этих условиях только муцин, хелатируя железо, способен поддержать ферри-ион в растворимом состоянии. 4
Таким образом, соединения железа в составе препаратов должны обладать хорошей растворимостью, высокой биодоступностью, достаточным содержанием элементарного железа и малой токсичностью. Рассмотрим особенности абсорбции каждой из трёх известных групп препаратов железа.
Первое поколение препаратов железа
Одной из первых групп препаратов железа стали применять ионные соли двухвалентного железа. Эта группа характеризуется довольно быстрым наступлением эффекта в плане повышения гемоглобина и улучшения гемодинамических показателей в периферической крови.
Тем не менее, лечение ионными препаратами железа, в частности сульфатом железа, вызывает побочные реакции у 44,7% пациентов. Чаще всего страдает желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). Симптомы дисфункции его верхних отделов обычно проявляются в течение часа после приема лекарства и могут протекать как в легкой (тошнота, дискомфорт в эпигастрии), так и в тяжелой форме — с болью в животе и/ или рвотой. Кроме того, ферротерапия солевыми препаратами железа нередко сопровождается появлением металлического привкуса в течение первых дней лечения, потемнением зубной эмали и десен, возможны также диарея или запор. хорошо известно, что солевые препараты железа в просвете кишечника взаимодействуют с компонентами пищи, лекарствами, затрудняя абсорбцию в том числе и железа. В связи с этим, их рекомендуют назначать за 1 час до приема пищи, однако это усиливает повреждающее действие соединений Fe2+ на слизистую кишечника, вплоть до развития ее некроза. 5
Причиной возникновения данных побочных явлений является гидролиз солей железа в желудке. Под действием желудочного сока ионные соли железа подвергаются гидролизу(диссоциации) в желудке, в результате чего свободные молекулы железа негативно воздействуют на слизистую оболочку ЖКТ и провоцируют возникновение побочных эффектов: тошнота, боль в животе, металлический привкус во рту, диарея/запор.
Второе поколение препаратов железа
Абсорбция железа в виде гидроксид-полимальтозного комплекса (ГПК) железа-III имеет принципиально иную схему по сравнению с его ионными соединениями и осуществляется путем активного всасывания при конкурентном обмене лигандами, уровень которых определяет скорость абсорбции железа Fe3+. Неионная структура, обеспечивающая стабильность комплекса и перенос железа с помощью транспортного белка, предотвращает в организме свободную диффузию ионов железа, то есть прооксидантные реакции. Однако биодоступность полимальтозного комплекса железа-III самая низкая среди всех препаратов железа, всего 10–15%.
В связи с большим размером молекулы (55 kDa), ее пассивная диффузия примерно в 40 раз медленнее, чем у ионов железа. 6 Такую низкую биодоступность приходится компенсировать большими суточными дозами ГПК.
Новое поколение препаратов железа — новое решение проблемы анемии
С конца 90-х начала 2000-х годов начали активно внедрять применение хелатных комплексов железа для терапии дефицита железа и анемии у людей. Хотя данная группа препаратов появилась гораздо раньше, и использовалась изначально в качестве пищевых добавок и в ветеринарии.
В 1893 году Альфред Вернер выдвинул постулат о новой молекулярной структуре, характеризующей эти стабильные молекулы. Спустя несколько лет, в 1920 году Морган и Дрю применили термин «хелат» к молекулярной структуре, постулированной Вернером. 7
Хелаты металлов представляют собой комплексные соединения металла с аминокислотой.
В отличие от солей металлов, лиганд в хелатном комплексе отдает электроны катиону, делая тем самым молекулу ионно-нейтральной, устойчивой к разным факторам, действующим в желудочно-кишечном тракте (рН, пища), а низкая молекулярная масса способствует максимальному усвоению железа при пероральном приеме. 8
Хелатные комплексы легче проникают через стенку кишечника и лучше усваиваются, не нарушая ионный и минеральный баланс клетки. 10
Бисглицинат железа состоит из одной молекулы железа, которая соединена с карбоксильными группами двух молекул глицина при помощи ковалентных связей.
Соотношение железа к лиганду 1:2 нейтрализует валентность железа, что обеспечивает его стойкость к разным факторам, действующим в желудочно-кишечном тракте (рН, пища). Поэтому соединение хелата не поддается гидролизации в желудке, полностью абсорбируется в тонком кишечнике и в неизмененном виде попадает внутрь энтероцитов, где и происходит высвобождение молекулы железа. 8
Бисглицинат железа — это источник негемированного железа. После перорального применения соединение в неизмененном виде попадает в энтероциты, где гидролизируется на железо и глицин. Стабильность соединения бисглицината железа объясняется тем, что оно не гидролизируется при разных значениях рН, а низкая молекулярная масса (204 г/моль) способствует максимальному усвоению железа при пероральном приеме. 8
В составе Multizan ® Феррум бисглицинат железа представлен запатентованным комплексом Ferrochel ® компании Albion Minerals — мировым лидером и новатором в области минерального аминокислотного хелатного питания.
Уникальная гамма хелатных минералов Albion ® :
Даже с повышенной биодоступностью бисглицинат железа безопасен. Всасывание контролируется запасами железа в организме, при этом большие количества обычно усваиваются людьми с более низким статусом железа. Организм, страдающий железодефицитной анемией, может потреблять 90% железа, в то время как организм, не страдающий железодефицитной анемией, может потреблять всего 10%, или ровно столько, сколько необходимо организму для компенсации потерь в метаболизме. Было обнаружено, что бисглицинат железа Ferrochel ® в 2,6 раза безопаснее, чем сульфат железа, и безопаснее, чем обычное неорганическое железо, содержащееся в пищевых продуктах и пищевых добавках. 13
Сравнительная таблица доз LD50 (cредняя доза вещества, вызывающая гибель половины членов испытуемой группы) различных препаратов железа при пероральном введении белым мышам. 14, 15, 16
ХЕЛАТЫ
Хелаты: каталог
О роли витаминов и минералов в жизни человека
Что такое хелаты
Хелаты: свойства
Эти формы соединений минеральных элементов обладают целым рядом ценных свойств:
— они не токсичны;
— растворяются в воде;
— в широком диапазоне кислотности сохраняют свои свойства;
— хелаты адсорбируются в почве и на листьях;
— устойчивы к губительному воздействию различных микроорганизмов;
— не влияют на уровень желудочной кислоты;
— хелатные формы продолжительное время не разрушаются.
К примеру, неорганические соли минералов (не хелатная форма) имеют биодоступный уровень около 10%, т.е. 90% их количества, попавших в организм, не усваиваются им, и даже вредят ему.
Хелаты компании Альтера Холдинг
Пожалуй, наиболее эффективные минеральные препараты, которые выпускаются в хелатной форме, это препараты компании Альтера Холдинг. И среди этих препаратов важнейшие для нашего организма:
— хелат железа
— хелат кальция
— кальций магний хелат
— хром хелат
— цинк хелат
Над разработкой этих препаратов трудились ведущие ученые-нутрициологи нашей страны и на сегодняшний день эти препараты не имеют аналогов.
Хотим еще добавить, что при производстве этих препаратов хелатной формы используется передовая технология микрокапсулирования: каждый микроэлемент «помещается» в микрокапсулу, которая «доставляет» этот хелат в определенный отдел организма где происходит его усвоение (важно чтобы хелат усвоился именно в определенном месте, а не где попало).
Хелаты: купить
Купить хелатные комплексы различных минералов у нас двумя способами:
— позвоните нашему менеджеру и закажите препарат;
— сделайте заказ через специальную форму на нашем сайте.
Наша цена на любой препарат на соответствующей странице рядом с его изображением.
Доставка препарата в кратчайшие сроки и без задержек (как по Москве, так и по регионам России, а так же зарубежью), оплата в любой удобной для вас форме.
Хелаты: отзывы
Наталья Евгеньевна М, 58 лет, г. Нальчик
«. 10 лет страдаю остеопорозом, да и сердце побаливает. Мой врач посоветовал мне кальций/магний хелат компании Альтера Холдинг. Пью препарат шесть месяцев, он мне помогает, забыло обо всех болячках. «
Сергей Петрович, 52 года, г. Орел
«. После того, как стал регулярно употреблять цинк хелат, перестал болеть инфекционными заболеваниями, ушли проблемы с простатой. «
Хелаты: как в них разобраться?
На рынке присутствуют разнообразные формы комплексных соединений металлов, используемых в кормлении животных. Все эти разнообразные формы называют «органическими микроэлементами», поскольку входящие в их состав микроэлементы образуют комплексы, или другие типы химических соединений, с органическими молекулами.
Химические процессы комплексообразования, или образования хелатов, понимаются по-разному различными специалистами отрасли кормопроизводства, что приводит к возникновению путаницы в терминах и интерпретации свойств продуктов. Часто встречаются такие термины, как «комплекс металла и аминокислот», «хелат металла и аминокислот», «комплекс металла с полисахаридом», «протеинат металла», однако официальные определения этих терминов расплывчаты и не проясняют ситуацию. В качестве примера в Таблице 1 приведены различные определения органических микроэлементов, используемых в сельском хозяйстве, в формулировках Ассоциации американских контролёров качества кормов (AAFCO, 1998).
Таблица 1. Органические комплексы минералов – определения терминов в формулировках AAFCO.
Комплекс металла и аминокислоты – продукт, образующийся при формировании комплекса между растворимой солью металла и аминокислотой.
Чтобы разобраться в запутанных определениях, характеризующих химические и физические свойства микроэлементов, прежде всего, необходимо выявить отличия между терминами «комплекс» и «хелат».
Комплексы или хелаты
Термин «комплекс» может использоваться при описании соединений, образующихся при взаимодействии иона металла с молекулой или ионом (лигандом), которые обладают свободной парой электронов. Такие ионы металлов связываются с лигандом посредством атомов-доноров, например, кислорода, азота или серы. Лиганды, обладающие только одним атомом-донором, называются монодентатными, а лиганды, обладающие двумя и более атомами-донорами, называеются би-, три- или тетрадентатными, также их иногда называют полидентатными.
Аминокислоты являются бидентатными лигандами, образующими связи с ионами металла посредством кислорода карбоксильной группы и азота аминогруппы.
Этилендиаминтетрауксусная кислота (ЭДТА) является примером гексадентатного лиганда, который содержит шесть атомов-доноров. ЭДТА образует очень прочные комплексы с большинством ионов металлов, и не очень подходит для образования хелатов минералов, поскольку биологическая доступность таких комплексов невысока.
Хотя могут образовываться хелаты, содержащие четыре, пять, шесть или семь колец, установлено, что наиболее стабильными являются хелаты, содержащие пять колец.
Также необходимо помнить о том, что хотя хелаты и являются комплексами, не все комплексы являются хелатами. Несмотря на простоту теории, объясняющей образование хелатов, необходимо строгое соблюдение множества условий для получения стабильного хелата минерала.
Лиганд должен содержать два атома, способных образовывать связи с ионом металла.
Лиганд должен образовывать гетероциклическое кольцо, причём металл должен располагаться «в конце» этого кольца.
Образование хелата металла должно быть пространственно (стерически) возможно. Для достижения стабильности необходимо соблюдать соотношение количества лиганда к минералу.
Истинные хелаты имеют «кольцевую структуру», образованную ковалентно-координационной связью между аминной и карбоксильной группами аминокислоты и ионом металла.
Как правило, хелаты образуются в результате реакции между неорганическими солями минералов, с приготовленной при помощи ферментов смесью аминокислот и небольших пептидов в контролируемых условиях. Такие аминокислотные и пептидные лиганды связываются с ионом металла не в одной точке, а в нескольких, в результате чего атом металла становится частью биологически стабильной кольцевой структуры. Аминокислоты и продукты ферментативного разрушения белков, например, небольшие пептиды, являются идеальными лигандами, поскольку они обладают как минимум двумя функциональными группами (аминной и гидроксильной), необходимыми для образования кольцевой структуры с минералом. Только «переходные элементы», например, медь, железо, марганец и цинк обладают необходимыми физико-химическими характеристиками, позволяющими им образовывать ковалентно-координационные связи с аминокислотами и пептидами с образованием биологически стабильных комплексов.
Аминокислоты и пептиды в качестве лигандов
Существуют различные мнения относительно преимуществ использования аминокислот в сравнении с пептидами при образовании хелатов минералов, ещё больше споров имеется по вопросу биологической доступности таких продуктов. Мы уже рассмотрели общие условия, необходимые для образования биологически стабильных хелатов минералов, однако следует также учитывать и другие факторы, оказывающие влияние на образование хелатов, основными из этих факторов являются:
Очевидно, что такой сложный химический феномен не следует чрезмерно упрощать. Однако чтобы прояснить ситуацию касательно преимуществ аминокислот либо пептидов в процессе образования хелатов минералов, мы рассмотрим факторы, влияющие на состояние равновесия и стабильность таких комплексов.
При растворении в воде соли металла, например, сульфата меди (II), с добавлением аминокислоты в качестве бидентатного лиганда, образуется ряд комплексов, каждый из которых обладает собственной константой стабильности, которая зависит от рН раствора. Это показано на Рисунке 1 (реакция сульфата меди (II) с глицином). Из данных, показанных на этом рисунке можно сделать некоторые важные выводы:
Рисунок 1. График изменения содержания меди, включённой в состав различных соединений, при изменении рН в растворе, содержащем медь (II) (0,001М) и глицин (0,002М). Горизонтальная ось: рН. Вертикальная ось: % Cu++
У различных ионов металлов различные константы стабильности. Поэтому, количество металла, входящего в состав конкретного соединения, зависит не только от величины рН раствора, но и от константы стабильности комплекса.
Стабильность содержащего металл комплекса зависит как от свойств металла, так и от свойств лиганда. Увеличение заряда иона, уменьшение размера и увеличение аффинности электронов способствует большей стабильности. На стабильность комплексов влияют также некоторые характеристики лигандов: (1) щёлочность лиганда, (2) количество металло-хелатных колец на единицу лиганда, (3) размер хелатного кольца, (4) пространственные эффекты, (5) резонансные эффекты и (6) атом лиганда. Поскольку комплексные соединения образуются в результате кислотно-основных реакций, как правило, более щелочные лиганды образуют более стабильные комплексы. Также большое значение имеет размер хелатного кольца.
Ещё глубже проанализировав Рисунок 1, можно заметить наличие существенных отличий между относительной стабильностью хелатов металлов, образованных аминокислотами и стабильностью протеинатов металлов. Поскольку протеинат металла является продуктом реакции хелатообразования между растворимой солью и аминокислотами и/или частично гидролизованным белком, можно предположить, что для конкретного иона металла количество графиков, характеризующих образование различных соединений, в состав которых входит металл, при образовании протеината, будет намного больше, чем при образовании хелата этого же металла с аминокислотой. Если считать график, отражающий распределение количества меди между различными соединениями, индикатором относительной стабильности при данной величине рН, и учитывать бесконечное количество комбинаций, возможных в результате взаимодействия как отдельных аминокислот, так и ди-, три- и даже тетрапептидов, то, теоретически, общая стабильность протеината в широком диапазоне рН должна быть намного больше, чем стабильность хелата данного металла с аминокислотой.
Очевидно, что в реальных условиях рассмотренные дополнительные факторы будут оказывать влияние на стабильность хелата. Однако можно ожидать, что протеинаты металлов будут обладать физико-химическими свойствами, необходимыми для сохранения постоянства характеристик при изменении рН.
Несмотря на наличие некоторой противоречивой информации, образование хелатов металлов – это не такой уж сложный процесс, в основе которого лежат фундаментальные законы химии. Мы можем выделить две формы истинных хелатов минералов, каждая из которых обладает определёнными химическими и биофизическими свойствами. Внимательно изучив факторы, влияющие на образование хелатов минералов, можно выявить различия между продуктами по показателю биологической стабильности и, следовательно, биологической доступности.
Хелатирование (хелирование) – эффекты и побочные эффекты
» data-image-caption=»» data-medium-file=»https://i2.wp.com/medcentr-diana-spb.ru/wp-content/uploads/2021/10/Хелатирование-хелирование-–-эффекты-и-побочные-эффекты.jpg?fit=450%2C300&ssl=1″ data-large-file=»https://i2.wp.com/medcentr-diana-spb.ru/wp-content/uploads/2021/10/Хелатирование-хелирование-–-эффекты-и-побочные-эффекты.jpg?fit=825%2C550&ssl=1″/>
Хелатирование — метод, используемый для удаления атеросклеротических отложений и тяжелых металлов из организма. Однако действительно ли можно очистить вены таким быстрым и легким способом?
Хелатирование – что это такое?
Хелатирование – это метод терапии, первоначально используемый для удаления тяжелых металлов из организма. Однако в последнее время его все чаще рекламируют как способ для очищения сосудов от атеросклеротических отложений.
Для проведения хелатной терапии используется ЭДТА — этилендиаминтетрауксусная кислота, представляющая собой синтетическое аминокислотное соединение. Кислота при введении в организм захватывает вредные минеральные соединения или тяжелые металлы, прочно связываясь с ними. В итоге вены очищаются от липидных отложений и тяжелых металлов.
Изначально хелатирование использовалось для очищения организма от свинца. В настоящее время метод используется:
Хелатирование может быть использовано в терапии людей, страдающих аутизмом. Однако следует подчеркнуть, что для большинства заболеваний и симптомов достоверных данных об эффективности хелирования нет, и результаты не подтверждены никакими научными исследованиями.
Хелатирование в лечении атеросклероза
Атеросклероз – опасное заболевание, на начальной стадии не дающее никаких симптомов. Болезнь разрушает кровеносные сосуды. Атеросклеротические бляшки блокируют кровоток и, таким образом, меньше кислорода достигает сердца. Как следствие, организм становится менее эффективным, что вначале приводит к проблемам с памятью, головной боли, а на более поздней стадии, когда сосуды блокируются полностью, у больного человека происходит инсульт или инфаркт.
Хелатирование ЭДТА — все более используемый метод в лечении атеросклероза. Кислота выводит из артерий накопившиеся атеросклеротические отложения и препятствует их повторному образованию. Она очищает кровеносные сосуды от атеросклеротических бляшек, таким образом, устраняя потенциальные закупорки и восстанавливая нормальное кровообращение.
Кроме того, ЭДТА снижает вязкость и повышает эластичность артерий.
Как работает хелатирование?
В первую очередь следует обратиться к врачу, который на основании проведенных анализов решит, стоит ли выполнять процедуру. Пациенту ставят капельницы с хелаторами, которые прочно связываются с тяжелыми металлами. Хелатирование в атеросклеротической терапии обычно состоит из 20 процедур, выполняемых в течение двух месяцев.
Есть и таблетки, используемые для хелатирования, в которых активным агентом является ЭДТА. Пероральное хелатирование также очищает сосуды, благотворно влияет на работу сердца, выводит тяжелые металлы, а также нейтрализует действие свободных радикалов, ускоряющих процессы старения организма и повышающих риск развития атеросклеротического заболевания. Прием препаратов возможен только после обследования, включающего анализы на холестерин, биохимию крови и др.
Хелатирование волос
Хелатирование применяется не только в медицине, но и нашло применение в дерматологии и косметологии. В частности существуют средства для хелатирования волос. Косметика, а чаще всего шампуни с ЭДТА, облегчают выведение вредных веществ из волос и кожи головы, содержащиеся в водопроводной воде – в частности фтора.
Показания к хелатации
В настоящее время хелатирование применяется при лечении заболеваний, связанных с нарушением кровообращения. Метод используется у пациентов с атеросклерозом и сердечными заболеваниями. Кроме того, хелатная терапия рекомендуется больным с головокружением, мигренями, депрессией, болезнью Альцгеймера, проблемами кровообращения в нижних конечностях.
Противопоказания
Хелатирование нельзя проводить пациентам:
Беременность и грудное вскармливание также являются противопоказанием.
Побочные эффекты хелатирования
Хелирование — безопасный метод, но при выполнении капельниц могут возникнуть побочные эффекты. Введение ЭДТА в организм может вызвать падение уровня глюкозы в крови, что вызывает головную боль. Иногда больные жалуются на тошноту, повышенную утомляемость, сыпь, лихорадку и неприятный запах от кожи. Самый распространенный побочный эффект — быстро прекращающееся жжение в месте введения хелатора в вену.
Добавить комментарий Отменить ответ
Вы должны быть авторизованы, чтобы оставить комментарий.